Macrolides. Dosbarthiad (lled-synthetig, naturiol a azalides)

Macroseiclig cylch lactone - yw sail y strwythur cemegol y grŵp o wrthfiotigau macrolides. Mae'r dosbarthiad yn golygu gwahanu yn 14, 15 a 16-membered. Mae'r gwrthfiotigau yn cael eu hystyried i fod y lleiaf gwenwynig.

Macrolides. Dosbarthiad yn ôl y math o darddiad

macrolides Naturiol:

Macrolide "erythromycin" - mae hyn yn y gwrthfiotig facteriostatig cyntaf, a oedd yn nodi dechrau grŵp mawr. Fe'i derbyniwyd yn 1952 gan Streptomyces erythreus - actinomycetes pridd. Oherwydd bod macrolide "erythromycin" yr eiddo reversibly rhwymo i ribosomal 50S-is-uned, yn torri ffurfio bondiau peptid rhwng moleciwlau asid amino o natur ac yn perfformio blocio synthesis protein amrywiol micro-organebau. Nid yw Felly gwrthfiotig "erythromycin" yn dylanwadu ar y synthesis (cyfansawdd) asidau niwclëig. Ar dognau uchel, o ran mathau penodol o facteria a all gael effaith bactericidal.

Macrolide "Spiramycin" - yn gwrthfiotig sy'n deillio o Streptomyces ambofaciens actinomycetes, ef - y cyntaf o grŵp o macrolides 16-membered. cylch lactone - yw sail strwythurol o baratoi "Spiramycin". Mae'n cynnwys 16 o atomau carbon (C) y mae ynghlwm tri gweddillion carbohydrad: mycarose, mycaminose a forosamine. Paratoadau gael yn ei gyfansoddiad spiramycin sylwedd gweithredol a ddosbarthwyd yng Nghanada, America Ladin ac Ewrop.

Macrolide "Josamycin" - gwrthfiotig, grŵp cynrychiadol o macrolides 16-membered. Cynhyrchwyd gan Streptomyces narbonensis. Mae'n cael effaith o gymeriad bactericidal. Mae'n atal synthesis protein o'r cyfansoddion, yn atal RNA cloi (trafnidiaeth) a chysylltu â'r bilen is-uned 50S-ribosomal, a thrwy hynny rwystro cyfnewid peptidau o'r ganolfan A. ganiateir wrth drin clefydau yn ystod beichiogrwydd.

macrolides Semi-synthetig:

Macrolide "Roxithromycin" - mae hyn yn y atibiotik lled-synthetig 14-membered cyntaf. Fe'i deillio o'r macrolide "erythromycin". Nodweddion strwythur yn rhoi iddo ymwrthedd uwch i asidau, microbiolegol a gwell paramedrau pharmacokinetic.

Macrolide "Clarithromycin" - gwrthfiotig 14-membered, macrolide deilliadol "erythromycin". Mae wedi gwella ymwrthedd i asidau a gwell pharmacokinetic ac eiddo gwrthfacterol.

macrolides naturiol-gwrthfiotig yn weithgar iawn yn erbyn Gram-positif, mae rhai micro-organebau Gram-negyddol ac mewngellol. A macrolides modern megis lled-synthetig, yn fwy gweithgar yn erbyn Pseudomonas, Enterobacteriaceae, microflora anaerobig a basilws ffliw.

Ac yn olaf, mae'r azalides - y macrolides genhedlaeth ddiweddaraf:

Gwrthfiotig "Azithromycin" yn cyfeirio at azalides Is-ddosbarth sydd ychydig yn wahanol o ran strwythur i'r macrolides confensiynol. Ring yn y macrolide "Azithromycin" dim lactone, ond mae'r 15-membered. Kislotoustoychivot ei fod yn cynyddu hyd at 300 gwaith o'i gymharu â'r gwrthfiotig, "erythromycin".

Macrolides. Dosbarthiad y cenedlaethau:

1af - cyffuriau "oleandomycin" "erythromycin";
2il - macrolides "Roxithromycin", "Spiramycin", "Josamycin", "midecamycin", "Clarithromycin";
3ydd - macrolide "Azithromycin".

Arwyddion grŵp macrolide o wrthfiotigau. Dosbarthiad o Glefydau

Mae'r rhai sy'n effeithio ar y system resbiradol: sinusitis aciwt, tonzillofaringit streptococol, niwmonia gafwyd yn y gymuned, gwaethygu broncitis, y pas, difftheria.

Croen a meinwe meddal: syffilis, clamydia, venereum lymphogranuloma, chancroid, acne.

ceudod y geg: periodontitis a periostitis.

system dreulio: gastroenteritis Campylobacter, wlser stumog.

Hefyd macrolides ddefnyddio ar gyfer atal y clefydau canlynol: pertwsis, llid yr ymennydd, twymyn gwynegol, endocarditis.