Gonadotropin sy'n rhyddhau hormonau (GnRH): yn enwedig cyffuriau a analogs

Gonadotropin-rhyddhau hormon (GnRH) a elwir yn hormon sy'n rhyddhau hormon Luteinizing (LHRH) ac lyuliberin sydd yn hormon peptid troffig sy'n gyfrifol am ryddhau FSH (hormon ysgogi follicle), a (LH), Luteinizing hormonau gan y pituitary anterior. GnRH - hormon syntheseiddio a rhyddhau yn y hypothalamws o niwronau GnRH. Mae'r peptid yn perthyn i deulu o gonadotropin-rhyddhau hormon a chynrychioli osinachalny system cam hypothalamic-bitwidol-adrenal. Bydd y papur hwn yn cael ei gyflwyno fel wrthwynebwyr o hormon gonadotropin-rhyddhau.

strwythur

enillwyr gwobr Nobel, Andrew V. Schally a Rozhe Giymen esboniwyd yn 1977, gan nodi nodweddion GnRH: piroGlyu-GIESE-TRP-Ser-Tyr-Gly-Lew-Arg-Pro-Gly-NH2. Yr hyn sy'n gyffredin yn y cyflwyniad o peptidau, dilyniant a roddir o N-derfynol i C-derfynol ar gyfer cyflwyno peptid, fel arfer, ond hefyd safon sgip dynodiad chirality, gan awgrymu bod asidau amino yn y L-siâp yn cael eu lleoli. Mae'r byrfoddau uchod yn asidau amino proteinogenic safonol. Un eithriad yw piroGlyu - asid pyroglutamic, sy'n deillio o asid glutamic. Yn y C-derfynol NH2 yn dangos bod y gadwyn yn dod i ben karboksidaminom yn lle carboxylate rhad ac am ddim.

synthesis

Mae rhagflaenydd hormon genyn GNRH1 gonadotropin sy'n rhyddhau lleoli yn gromosom 8 8. decapeptide mamalaidd Normal syntheseiddio 92 asid amino cyn-prohormone yn hypothalamws preoptic flaen. Mae'n darged ar gyfer gwahanol ddulliau system rheoleiddio echelin hypothalamic-bitwidol-adrenal rhwystro gan lefelau estrogen cynyddol yn y corff.

ymarferoldeb

Gonadotropin-rhyddhau hormon yn cael ei secretu i mewn i'r llif gwaed y rhanbarth bitwidol wythïen borthol y goruchafiaeth canolrif. GnRH ei drosglwyddo i'r llif y gwaed pituitary yr wythïen borthol sy'n cynnwys celloedd gonadotropic lle dderbynyddion hun activates gonadotropin-rhyddhau, saith derbynyddion transmembrane hormon derbynnydd GnRH sy'n cael eu rhediadau gyda'r G-protein ac ysgogol y beta isoform phospholipase phosphoinositide C, sy'n mynd at y cynnull o kinase protein C a chalsiwm . Mae hyn yn arwain at y activation o broteinau sy'n cael eu cymryd rhan yn y secretiad a synthesis o'r gonadotropins FSH ac LH. Yn ystod proteolysis rhannu GnRH am ychydig funudau. Fel plentyn, ei weithgarwch yn isel iawn, gan gynyddu mewn llencyndod neu llencyndod. Mae llwyddiant yn dibynnu ar y gweithgaredd pulsatility swyddogaeth atgenhedlu yn cael ei reoli yn feirniadol gan ddolen adborth. Ond nid yw'n ofynnol i weithgarwch GnRH yn ystod beichiogrwydd. Gall clefyd neu dysfunction, yn ogystal â difrod a math anaf organig hypothalamws a thiwmorau bitwidol achosi gweithgarwch pulsatility annymunol. lefelau prolactin uchel yn lleihau gweithgarwch GnRH, hyperinsulinemia ac mae'n codi ac yn achosi aflonyddwch o weithgaredd FSH ac LH, megis mewn ofarïau polygodennog. syndrom Kallmana cael ei nodweddu gan absenoldeb GnRH synthesis.

neurohormones

Gellir GnRH eu priodoli i'r neurohormones. Cynhyrchwyd hormon gonadotropin-rhyddhau yn yr ardal preoptic cynnwys y rhan fwyaf o'r niwronau GnRH-secreting. Mae'r niwronau yn tarddu yn y meinweoedd trwynol ac yn mudo i'r ymennydd ble yn y septwm meddygol ac yna gwasgaredig yn yr hypothalamws sy'n gysylltiedig â dendrites hir, yn fwy nag 1 mm o hyd. Mae'r synchronization GnRH eu rhyddhau i cyfansawdd fwndeli yn helpu i gynhyrchu un mewnbynnau synaptig. Gan ddefnyddio nifer o wahanol drosglwyddyddion fel GABA, glwtamad a norepinephrine a reoleiddir niwronau secreting GnRH. Narpimer, ar ôl gweinyddu fenywod progesteron-estrogen dopamin ysgogi rhyddhau LH; a gall menywod ovariectomized dopamin atal rhyddhau LH. Efallai y bydd y rheoleiddiwr pwysicaf rhyddhau GnRH Kiss-peptin hefyd yn cael ei rheoleiddio gan oestrogen. Fodd bynnag, roedd bodolaeth secreting nerfol Kiss-peptin a mynegi alffa a oestrogen derbynyddion.

Mae'n bwysig gwybod beth yw agonistiaid o hormon gonadotropin-rhyddhau. Bydd Mae'r erthygl hon yn y wybodaeth am y peth.

Effaith ar organau eraill

Rôl GnRH astudiwyd wael yn y prosesau bywyd yn ychwanegol at y chwarren bitwidol a'r hypothalamws. Mae posibilrwydd ei fod yn cael effaith ar y chwarennau rhyw a'r brych hefyd derbynyddion GnRH a GnRH ei hun wedi cael eu darganfod mewn celloedd canser, ofari, endometriaidd, y prostad, ac y fron.

Effeithiau ar ymddygiad

Mae ymddygiad cynhyrchu'r hormon GnRH cael ei effeithio hefyd. Mae teulu pysgod Cichlid bysgod sy'n dangos goruchafiaeth cymdeithasol, sy'n profi gwell rheoleiddio GnRH secretiad, pan cichlids cymdeithasol sensitif yn cael llai o reoleiddio GnRH secretiad. Mae maint y niwronau sy'n secretu GnRH yn ddibynnol ar ymddygiad a'r amgylchedd cymdeithasol. cael mwy o ddynion maint mawr ar wahân secreting GnRH niwronau ches gwrywod llai unig. Mae gan fenywod Bridio swm bach o niwronau nag yn y benywod grŵp rheoli. Mae'n sôn am reoleiddio cymdeithasol hormon GnRH.

Gweithyddion o hormon gonadotropin-rhyddhau yn cael eu trafod isod.

ceisiadau meddygol

Ar gyfer trin pobl sâl cyn cael eu rhagnodi GnRH naturiol fel hydroclorid gonadorelin (Faktrel) a gonadorelin diatsetattetragidrata (Tsistorelin). Strwythur Addasu GnRH dekapiptida wedi arwain at greu unigryw greu, ysgogol neu atal gonadotropins i ymestyn hanner oes. A analogs synthetig hyn o'r hormon naturiol yn ei le. analog Leuprorelin a ddefnyddir ar gyfer trin endometriosis, kartsiomy fron, y prostad kartsiomy a hefyd ar ôl rhai blynyddoedd o waith ymchwil, 1980, yn Vol. H. Komita a gynhaliwyd gan Dr Florence o Brifysgol Yale, ar gyfer trin glasoed precocious, fel trwyth parhaus.

hormon Gonadotropin-ryddhau: y pris

Y gost ar gyfartaledd o un botel - o 300 rubles.

Anifeiliaid Ymddygiad rhywiol

Gwahaniaethau yn cael eu achosi gan weithgaredd ymddygiad rhywiol GnRH. Er enghraifft, gwell arddangosiad ymddygiad rhywiol merched yn achosi cynnydd yn y lefel o GnRH. Yn aderyn y to gwyn goroni cynyddol copulation galw ar ôl cyflwyno'r GnRH, a gwell mewn ymddygiad rhywiol arddangos mamaliaid mewn menywod, y gellir eu harsylwi ar y gwyn-danheddog llyg cynffon-hir ac mae ei gyfnod cudd o ddirywiad yn ystod yr arddangosiad cefn y dynion a symudiad yn ei gyfeiriad y gynffon. Mae'n gwella gweithgarwch y gwrywod testosterone cynnydd o GnRH uwchben lefel gweithgarwch arferol testosterone. gwaith GnRH Dirywiad yn achosi effaith anghymhellol ffisioleg atgynhyrchu ac ymddygiad mamau. Os ydym yn cymharu y llygod benywaidd yn ystod y system arferol GnRH, mae'r benywod yn poeni mwy am oesoedd na gyda nifer llai o niwronau o 30%. Mae'r rhan fwyaf tebygol, bydd llygod hyn yn gadael gŵn bach ar wahân, gan arwain at mwy o amser yn dod o hyd iddyn nhw.

ceisiadau milfeddygol

Lle bo'n berthnasol gonadotropin-rhyddhau hormon? Cyffuriau a ddefnyddir mewn meddygaeth filfeddygol fel ateb ar gyfer trin clefyd ofarïaidd systig mewn gwartheg. Mae analog synthetig ohono, deslorelin a ddefnyddir ar gyfer reolaeth filfeddygol swyddogaethau atgenhedlol ddefnyddio'r mewnblaniad a ffurfio rhyddhau parhaus.

Ystyriwch analogau o hormon gonadotropin-rhyddhau.

Gweithyddion a gwrthwynebwyr o hormon gonadotropin-ryddhau

Ar wahân, gall grŵp o gyffuriau sy'n fecanwaith effaith gywir yn cael ei alw yn agonist o hormon gonadotropin-rhyddhau. Mae hyn yn golygu bod effaith y grwp hwn o gyffuriau ar y chwarren bitwidol yn achosi effaith union effaith ei hormon ei hun. Gall cynrychiolwyr y grŵp hwn yn cael ei alw'n "Sinarel", "Lyukrin Gonapeptil depo." Mae'r agonist o hormon gonadotropin-rhyddhau. Mae'r fformwleiddiadau yn cael eu cymhwyso cyn ac ar ôl trin ffibroidau, endometriosis a chyn tynnu'r groth (hysterectomi) i drin anffrwythlondeb llawdriniaeth. sylweddau gweithredol o dan ddylanwad egwyl sudd gastrig, ac felly yr holl gyffuriau yn cael eu chwistrellu o dan y croen neu i mewn i'r interanazolno cyhyrau.

Erbyn y gwrthwynebwyr hormon gonadotropin-rhyddhau yn cael eu "Tsetrotid" ( "Tsetroteriks"), "ganirelix" ac yn y blaen.