Cyffuriau gwrthgolinergig: rhestr. Mae'r mecanwaith gweithredu y cyffur gwrthgolinergig

cyffuriau gwrthgolinergig - yn gyffuriau sy'n atal gweithrediad y niwrodrosglwyddydd naturiol - acetylcholine - i dderbynyddion cholinergic. Yn llenyddiaeth dramor, y grŵp hwn o gyffuriau a elwir yn "delirianty" oherwydd y gallu i achosi deliriwm.

Tipyn o ffeithiau hanesyddol

Yn gynharach, yn y canol yr 20fed ganrif, cyffuriau gweithredu gwrthgolinergig a ddefnyddir ar gyfer trin clefyd rhwystrol cronig ac asthma, ond cawsant eu disodli gan gyffuriau mwy modern gyda llai o sgîl-effeithiau posibl. Gyda datblygiad y ffarmacoleg, gwyddonwyr yn gallu datblygu holinoblokatory o'r fath nad oes ganddynt yr un rhestr enfawr o sgîl-effeithiau. Mae ffurflenni dos wedi cael eu gwella, ac mewn clefydau ysgyfaint ymarfer therapiwtig yn unwaith eto anticholinergics cymhwyso. Mae'r mecanwaith gweithredu y grŵp hwn o gyffuriau yn gymhleth yn hytrach, ond mae'n bosib i ddisgrifio'r prif gysylltiadau.

Sut mae holinoblokatory?

Y prif gamau y cyffur gwrthgolinergig yn rhwystro derbynyddion cholinergic a sut y mae'n amhosibl o ddylanwadu ar niwrodrosglwyddydd ohonynt - acetylcholine. Er enghraifft, yn y bronci blocio derbynyddion lleoli yn y cyhyrau llyfn.

Dosbarthiad o gyffuriau

Yn dibynnu ar ba dderbynyddion eu dylanwadu gan gyffuriau gwrthgolinergig, mae'r rhestr wedi ei rannu yn grwpiau:

• M-holinoblokatory (atropine, scopolamine, bromid ipratropium).
• H holinoblokatory (pentamine, tubocurarine).

Yn dibynnu ar y dewis a dethol o weithredu:

• Central, neu heb dethol (atropine, pirenzepine, platifillin).
• Ymylol neu ddetholus (bromid ipratropium).

M-holinoblokatory

Y prif gynrychiolydd y grŵp hwn o gyffuriau yn atropine. Atropine - alcaloid, sy'n cael ei gynnwys mewn rhai planhigion fel Steffan marwol, henbane a Datura. Y nodwedd fwyaf amlwg o atropine - antispasmodic. Yn erbyn y cefndir ei weithredu yn lleihau cryfder y cyhyrau y llwybr treulio, y bledren a'r broncws.

Atropine ei ragnodi ar lafar, ac yn subcutaneously fewnwythiennol. Mae ei hyd o weithredu yw tua 6 awr a defnyddio atropine diferion yn cynyddu hyd at saith diwrnod.

effeithiau ffarmacolegol o atropine:

• disgyblion ymledu o lygaid oherwydd effaith ysgogol ar y cyhyr crwn yr iris - cyhyrau iris ymlacio, yn y drefn honno, y disgybl dilates. Mae'r effaith fwyaf yn digwydd o fewn 30-40 munud ar ôl instillation.
• Parlys llety - mae'r lens yn cael ei ymestyn a gwastad, cyffuriau gwrthgolinergig tiwnio llygaid ar gyfer golwg bell.
• cyfradd curiad y galon Mwy
• Llacio'r cyhyrau llyfn yn y bronci, llwybr gastroberfeddol, y bledren wrinol.
• chwarennau secretion mewnol Llai, megis bronciol, treulio a chwys.

Mae'r defnydd o atropine

• Yn offthalmoleg: astudiaeth o ffwndws, mae'r diffiniad o gwall plygiannol.
• Yn cardioleg, atropine ei ddefnyddio ar gyfer bradycardia.
• Yn pulmonology defnyddio cyffuriau gwrthgolinergig mewn asthma.
• Gastroenteroleg: wlser gastrig a wlser dwodenol, gastritis giperatsidnom (trwy leihau secretiad asid gastrig chwarennau treulio). Mae'r cyffur yn effeithiol wrth achos colig berfeddol.
• Mae'r atropine anesthetyddion defnyddio fel premedication cyn triniaethau llawfeddygol gwahanol.

Sgîl-effeithiau o atropine.

Nodweddu gan sychder geg a'r gwddf, ffotoffobia, gweledigaeth ger nam, rhwymedd, anhawster wrth droethi.

Atropine yn wrthgymeradwyo gwbl i'w defnyddio mewn glawcoma oherwydd effaith y cynnydd mewn pwysau intraocular. Wrthgymeradwyo cyffuriau gwrthgolinergig ar gyfer anymataliaeth wrinol, fel ymlacio'r cyhyrau y bledren. Anticholinergics gofyn dewis union dosio. Mewn dosau gormodol yn dod organeb gwenwyn, sy'n cael ei nodweddu gan modur a cynnwrf emosiynol, mydriasis, crygni, anhawster wrth lyncu, gall y tymheredd yn codi. Mewn cleifion gwenwyn mwy difrifol yn dechrau colli eu cyfeiriadedd yn y gofod, bellach yn cydnabod y bobl o'u cwmpas, a amlygir rhithwelediadau a rhithdybiaethau. Mai datblygu ffitiau sy'n mynd i mewn i coma, ond oherwydd parlys y ganolfan resbiradol, marwolaeth yn digwydd yn gyflym. Mae'r rhan fwyaf o sensitif i dosau gormodol o blant - eu dos angheuol yw 6-10 mg.

Scopolamine strwythurol debyg i atropine, ond yn wahanol i fod yn darparu effeithiau inhibitory bennaf ar y system nerfol ganolog, gan weithredu fel tawelydd. Mae'r eiddo wedi ei ddefnyddio yn y arfer o meddygaeth - scopolamine cael ei ddefnyddio mewn amrywiaeth o anhwylderau'r system vestibular - pendro, cerddediad nam a chydbwysedd, er mwyn atal y gwaith o ddatblygu môr a salwch awyr.

cyffuriau gwrthgolinergig wedi'u cynnwys yn y "Aeron," cyffur sy'n cael ei ddefnyddio yn aml cyn y teithiau sydd ar y gweill ar awyrennau a llongau. tabledi Gweithredu yn para am tua 6 awr. Mae netabletirovannaya ffurflen - system therapiwtig transdermal - plastr, sy'n cael ei gludo ar y glust a datganiadau y cyffur dros 72 awr. Mae'r cyffuriau hyn gwrthgolinergig - cyffuriau gwrth-iselder, mewn achosion ddatblygedig iawn yn helpu i godi ysbryd y cleifion sydd mewn iselder cronig yn gyflym.

bromid ipratropium ( "Atrovent") - broncoledydd. Pan fydd defnydd anadlu yn ymarferol nid amsugno i'r gwaed ac nid oes ganddo effeithiau systemig. Oherwydd y gwarchae o dderbynyddion cholinergic o gyhyrau llyfn y bronci sy'n gwneud eu ehangu. Mae'r anticholinergics gael fel ateb ar gyfer anadlydd aerosol, neu mesurydd ac yn effeithiol wrth asthma bronciol a COPD. Sgîl-effeithiau - cyfog a ceg sych.

Tiotropium bromid - cyffuriau gwrthgolinergig ar eiddo tebyg i bromid ipratropium. Mae'n cael ei gynhyrchu ar ffurf powdwr am effeithiau anadlu. Un o nodweddion arbennig y cyffur hwn yw ei bod yn fwy effaith barhaol ar dderbynyddion cholinergic, felly, yn fwy effeithiol na bromid ipratropium. Mae'n cael ei ddefnyddio mewn cleifion â COPD.

Platifillin - Araneus alcaloid. Yn wahanol i anticholinergics eraill, platifillin gallu ymledu pibellau gwaed. Oherwydd yr eiddo hwn, mae yna ychydig o ostyngiad mewn pwysedd gwaed. Mae'r cyffur yn cael ei ryddhau i'r ateb a thawddgyffuriau rhefrol. Gwneud cais gyda sbasmau yn y cyhyrau llyfn o organau mewnol, yr iau a'r colig arennol, asthma, yn ogystal â phoen a achosir gan sbasm gyda wlser gastrig aciwt a wlser dwodenol. Yn platifillin arfer ophthalmological a ddefnyddir ar ffurf diferion llygaid ar gyfer disgyblion ymledu.

Pirenzepine - ffafriol blociau celloedd stumog sy'n cynhyrchu histamin. Trwy leihau rhyddhau histamin yn lleihau dyrannu asid hydroclorig. Mae'r dos therapiwtig arferol, cyffur hwn yn cael bron dim effaith ar y disgyblion a churiad calon, felly y bôn pirenzepine cael ei gymryd ar lafar ar gyfer trin wlser gastrig a wlser dwodenol.

H holinoblokatory (ganglionic)

Mae'r mecanwaith gweithredu yw bod y asiantau gwrthgolinergig y grŵp hwn blocio'r innervation gydymdeimladol a nerfau parasympathetic yn nodau yn lleihau secretiad o adrenalin a noradrenalin, atal excitation o anadlu a chanolfan vasomotor. Ar ben hynny, y mwyaf yw'r dylanwad y innervations sympathetig neu pharasympathetig, y camau cloi yn fwy amlwg.

Er enghraifft, faint o ddisgyblion cryfach ddylanwadau innervation parasympathetic - fel arfer mae disgyblion fel arfer culhau. Yn yr achos hwn, bydd holinoblokatory yn effeithio ar y system nerfol parasympathetic - o ganlyniad i'r disgyblion yn ymledu. Mae bron pob un o'r pibellau gwaed o dan ddylanwad y system nerfol sympathetig - cyffuriau ddileu ei ddylanwad a'i ymledu pibellau gwaed, oherwydd y mae'r pwysau yn cael ei leihau.

H holinoblokatory meddu effaith bronchodilatory ac yn cael eu defnyddio ar gyfer sbasm bronciol, lleihau tôn y bledren, fel y gall y rhain gael eu neilltuo ar anticholinergics troethi anodd. Yn ogystal, y cyffuriau hyn yn gostwng y chwarennau secretion mewnol, yn ogystal â arafu'r motility llwybr gastroberfeddol. Yn ymarferol meddygol, a ddefnyddir yn bennaf effaith hypotensive, sy'n meddu anticholinergics hyn. Mae'r rhestr o sgîl-effeithiau yn helaeth:

• Ar y rhan o'r llwybr treulio: ceg sych a rhwymedd.
• O'r system resbiradol: peswch, gall llid lleol fod yn brofiadol.
• O'r CSC: arhythmia, mynegodd crychguriadau'r galon. Mae'r symptomau hyn yn brin ac yn hawdd eu dileu.
• Gall effeithiau eraill yn lleihau craffter gweledol, datblygiad y ffurf acíwt o glawcoma, oedema.

Gwrtharwyddion at y defnydd o gyffuriau gwrthgolinergig

• Gorsensitifrwydd i deilliadau o atropine a chydrannau eraill o'r paratoadau.
• Beichiogrwydd (yn enwedig 1 tymor).
• Llaetha.
• oedran plant (contraindication perthynas).
• defnyddio Hollol wrthgymeradwyo o gyffuriau mewn glawcoma ongl-gau mewn cleifion sydd â methiant arennol yn angenrheidiol i fonitro cyflwr y gwaed ac wrin yn ofalus.