Macrolides - gwrthfiotigau / Nodweddion cyffredinol a chymhwyso

Macrolides - gwrthfiotigau, strwythur a ddatgelodd y cylch lactone macroseiclig. Mae eu yn dibynnu ar y nifer o atomau carbon gwahanu gan 14-membered (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin), 15-membered (Azithromycin), a 16-membered (josamycin, midecamycin, spiramycin). Mae'r sylweddau hyn yn fwyaf gweithgar tuag parasitiaid mewngellol (chlamydia, mycoplasma, Legionella, Campylobacter) a cocci Gram-positif (aureus, piogenez). Macrolides - gwrthfiotigau perthyn i'r cyfansoddion gwenwynig lleiaf.

Yn ddiweddar bu cynnydd o ymwrthedd microbaidd at y camau gweithredu y dosbarth hwn o gyffuriau wedi bod. Mae tystiolaeth wyddonol yn dangos bod macrolides 16-membered (midecamycin, josamycin, spiramycin) mewn rhai achosion yn cadw gweithgarwch yn erbyn streptococi pyogenic a pneumococci, gwrthsefyll i 14-membered (clarithromycin, roxithromycin, erythromycin), a 15-membered (Azithromycin) asiantau fferyllol. Macrolides - cyffuriau sy'n gweithredu ar y difftheria a pertwsis, Legionella, Campylobacter, Moraxella, Listeria, Clamydia, spirochetes, mycoplasmâu, ureplazmu. Dylid nodi bod micro-organebau sy'n perthyn i'r teulu Pseudomonas a Enterobakteriatsea wedi gwrthsefyll naturiol i bob macrolides.

mecanwaith gweithredu

Cyffuriau yn y grŵp hwn yn torri y biosynthesis o broteinau ar ribosomau o gelloedd microbaidd. Macrolides - gwrthfiotigau, a oedd yn arddangos effaith facteriostatig. Wrth bennu dognau uchaf arddangos gweithgarwch bactericidal erbyn pneumococcus, difftheria a pertwsis. Gall y cyffuriau hyn hefyd yn arddangos effaith immunomodulatory a gwrthlidiol.

Mae'r cyffuriau hyn yn cael eu hamsugno yn rhwydd yn y llwybr gastroberfeddol, ar eu heffaith arsugniad y crynodiad sylwedd bioactif wrth baratoi, y ffurflen dos, yn ogystal â phresenoldeb bwyd a'i faint. Bwyd yn lleihau'r bioargaeledd o erythromycin, Azithromycin, roxithromycin a medikamitsina yn sylweddol, heb fawr ddim effaith ar y bioargaeledd y spiramycin, josamycin a clarithromycin.

Macrolides - gwrthfiotigau, y mae eu crynodiad yn y plasma yn llawer is o'i gymharu â ffabrigau. Felly, maent hefyd yn cael eu galw'n wrthfiotigau meinwe. cenhedlaeth newydd o macrolides rhwydd rhwymo i broteinau plasma. Y graddau uchaf o brotein plasma rhwymo ymddangosiadol gyda rodomiksinom (90%), yr isaf - gyda spiramycin (llai na 20%). cyffuriau macrolide cael eu dosbarthu yn dda iawn ar draws y corff, gan greu crynodiad uchaf mewn gwahanol organau a meinweoedd. gallant yn hawdd treiddio drwy'r gellbilen, gan greu casgliad mewngellol ymylol.

cynhyrchion metabolig bennaf o bustl ac wrin. Ar ôl y gall y defnydd o wrthfiotigau yn cael sgîl-effeithiau fel cur pen, cyfog, chwydu, dolur rhydd, gwendid cyffredinol, anhwylder, adweithiau alergaidd. Dywedodd Gwrthfiotigau grŵp a weinyddir â chlefydau heintus o'r uchaf (sinusitis aciwt, tonzillofaringit streptococol) ac yn is (niwmonia annodweddiadol, broncitis cronig) llwybr anadlu, pertwsis, difftheria, syffilis, clamydia, venereum lymphogranuloma, periostitis, periodontitis, acne difrifol, kampilobakterioznom gastroenteritis, tocsoplasmosis cryptosporidiosis.

Mae'n annymunol i ragnodi gwrthfiotigau yn hyn yn ystod beichiogrwydd. profi'n wyddonol effaith negyddol o clarithromycin ar y ffetws. Josamycin, nid spiramycin a erythromycin yn cael effaith niweidiol ar y ffetws, fel y gallant gael eu defnyddio hyd yn oed yn ystod beichiogrwydd. Azithromycin ar y tro yn cael ei ddefnyddio rhag ofn argyfwng. Mae'r rhan fwyaf o'r cyffur-macrolide yn mynd i mewn llaeth y fam. Yn ystod y cyfnod bwydo ar y fron sydd orau i ymatal rhag defnyddio gwrthfiotigau hyn.