Gwaharddwyr anhydrase carbonig: mae'r mecanwaith o weithredu llygad yn gostwng mewn glawcoma

Mae atalyddion anhydrase carbonig yn cyfeirio at ddiwreiriaid nad ydynt yn cael eu defnyddio fel diuretig neu ddiwreiddiaid. Bydd arwyddion ar gyfer penodi'r cyffuriau hyn yn glawcoma. Gadewch i ni ystyried yn fwy manwl y rhai mwyaf poblogaidd ohonynt.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Mae ganddo eiddo diuretig. Mae'n atal carboanhydrase o'r tiwbiau arennol agosol, yn lleihau amsugno gwrthdro K, Na ac ïonau dŵr (yn achosi cynnydd mewn divresis), gan arwain at ostyngiad mewn bocs ac acidosis metabolig. Mae'n ysgogi anhydrase carbonig y corff cilia ac yn arwain at ostyngiad mewn pwysau mewnociwlaidd, ac mae hefyd yn lleihau'r secretion o hiwmor dyfrllyd, yn achosi gweithgarwch antiepileptig yn yr ymennydd. Mae ganddo amsugno da o'r llwybr treulio, yng ngwaed Cmax ar ôl dwy awr. Gall y camau barhau hyd at 12 awr. Ar 40-60% yn lleihau IOP ac yn lleihau cynhyrchu hylif intraocwlaidd.

Dynodiadau a dosau

Y prif arwyddion: offthalmeddedd, glawcoma. Pan fydd glawcoma y tu mewn yn cymryd 0,125-0,25 g 1-3 gwaith y dydd bob diwrnod arall am 5 diwrnod, ac ar ôl hynny mae angen toriad deuddydd.

Sgîl-effeithiau: cyfog, colli archwaeth, dolur rhydd, alergedd, cyffwrdd â nam, paresthesia, tinnitus, trwchusrwydd. Gall hyn oll ysgogi atalyddion anhydrase carbonig. Mae gan baratoadau hefyd wrthdrawiadau. Mae hyn yn sensitif gormodol (i sulfonamidau yn cynnwys), clefyd Addison, tueddiad i asidosis, afiechyd aciwt ac afiechyd aciwt, beichiogrwydd, diabetes, uremia.

Cyfyngiadau ar y defnydd: embolism ysgyfaint, emffysema'r ysgyfaint (cryfhau acidosis o bosib).

Paratoi: tabledi Pwyleg Polpharma "Diakarb" am 0.5 g.

Dorzolamide (dorzolamide)

Yn atal gweithgaredd anhydrase carbonig isoenzyme II (Yn troi adwaith hydradiad carbon deuocsid reversible a dadhydradu asid carbonig) o gorff cil y llygad. Mae secretion o leithder intraocular yn gostwng 50%, mae ffurfio ïonau bicarbonad yn arafu ac mae cludiant dwr a sodiwm yn cael ei leihau'n rhannol. Mae'n lleihau'r broses o gynhyrchu hylif intraocwlaidd gan 38%, nad yw'n effeithio ar yr all-lif. Yn torri'r bêl llygaid yn bennaf drwy'r limbws, y sglera neu'r gornbilen. Wedi'i orchuddio'n rhannol i'r sianel systemig fasgwlaidd o bilen y llygad (mae'n debyg ymddangosiad diuretig ac effeithiau eraill sy'n gynhenid mewn sulfonamidau). Ar ôl i'r sylwedd fynd i'r gwaed, mae'n treiddio'n gyflym i'r celloedd gwaed coch, sy'n cynnwys llawer iawn o anhydrase II carbonig. Mae 33% o dorzolamid yn gysylltiedig â phroteinau plasma. Mae'n dangos yr effaith ddamcaniaethol uchaf ar ôl ei instillation ar ôl 2 awr ac mae'n ei gadw am 12 awr. Pan fydd hyd at 2 gwaith y dydd yn cael ei orfodi gan 9-21% yn lleihau pwysau mewnocwlaidd, a phan fydd wedi'i orchuddio 3 gwaith y dydd - gan 14-24%. Gall gostyngiad mewn pwysau mewnociwlaidd wrth ddefnyddio 2% o ateb cymaint â phosibl wneud 4,5-6,1 milimetr o golofn mercwri. Bydd ateb o 3% yn llai effeithiol, oherwydd bydd yn golchi'n gyflym o'r ceudod cyfunol, gan ei fod yn achosi lacrimation difrifol. Ar y cyd â phenolol, mae effaith amlwg ychwanegol o 13 i 21%. Gwaherddir yr effaith leiaf ar bwysedd gwaed a chyfradd y galon gan anhydrase carbonig. Ni ddefnyddir diureteg y grŵp hwn at eu dibenion bwriedig. Ynglŷn â hyn ymhellach.

Dynodiadau a dosau

Dynodiad: glawcoma ongl agored cynradd ac uwchradd, gorbwysedd offthalmig. Mae'r cyffur yn cael ei ddangos 1 gollwng 2-3 gwaith y dydd.

Sgîl-effeithiau: paresthesia, colli pwysau, iselder, brechiadau croen, anemia aplastig, agranulocytosis, blinder, cur pen, necrolysis epidermig gwenwynig, chwerwder yn y geg, cyfog, trwch corneal uwch, iridocyclitis, cylifitis, keratitis, cytrybwydd, ffotoffobia, Tyfu a chlymu yn y llygaid, teimlad o anghysur, syndrom Stevens-Johnson, llosgi, lacrimation.

Mae'r atalydd hwn o anhydrase carbonig (diferion llygaid) yn cynnwys y gwaharddiadau canlynol: sensitifrwydd gormodol (i sulfonamidau yn cynnwys), plentyndod, afu aciwt a chlefyd yr arennau, beichiogrwydd a bwydo ar y fron.

Paratoi: diferion llygaid "Trwsopt", sy'n cynnwys mewn 1 ml o ateb o 20 mg o hydroclorid dorzolamid. Mae capasiti'r botel yn 5 ml. Cynhyrchwyd yn yr Iseldiroedd gan Merck Sharp & Dohme.

Atalyddion anhydrase carbonig: Brinzolamide (Brinzolamide)

Y rhwystr diweddaraf o anhydrase carbonig, sydd â'r gallu, pan gymhwysir yn lleol, i leihau a rheoli IOP yn sylweddol. Mae gan Brinzolamide ddetholiad uchel ar gyfer anhydrase II carbonig a'r eiddo ffisegol mwyaf addas i dreiddio'n effeithiol tu mewn i'r llygad. O'i gymharu â dorzolamide ac acetosolamide, canfuwyd mai brinzolamide yw'r sylwedd mwyaf potensial y grŵp o atalyddion anhydrase carbonig. Mae tystiolaeth bod defnydd lleol neu fewnwythiennol o Brinzolamide yn arwain at welliant yn y DZN. Ac mae'n gostwng 20% ar IOP ar gyfartaledd. Felly nid pob atalydd o waith anhydrase carbonig. Mae mecanwaith gweithredu Brinzolamide yn unigryw.

Dynodiadau a dosau

Dynodiadau i'w defnyddio: offthalmoopensiwn, glawcoma ongl agored. Defnyddiwch 2 gwaith y dydd trwy alw heibio.

Sgîl-effeithiau: trawiad o flas, teimlad corff tramor, ar ôl ysgogi gweledigaeth (dros dro) a synhwyro llosgi. Fe'i trosglwyddir yn lleol yn well na dorzolamide.

Gwrth-ddiffygion: sensitifrwydd gormodol i gydrannau'r cyffur (ar gyfer sulfonamidau yn cynnwys), plentyndod, beichiogrwydd a bwydo ar y fron.

Paratoi: diferion llygaid "Azopt", sy'n cynnwys mewn 1 ml o ataliad o 10 mg o Brinzolamide. Capas y vial yw 5 ml. Cynhyrchwyd yn yr UD gan Alcon.

Beth yw atalyddion anhydrase carbonig?

Deilliadau o prostaglandinau

Mae Latanoprost (latanoprost) yn agonydd detholus o dderbynyddion prostaglandin. Yn cynyddu'r all-lif o hylif intraociwlaidd trwy bilen fasgwlaidd y ball llygaid, sy'n arwain at ostyngiad mewn pwysau mewnociwlaidd. Nid oes effeithiau ar gynhyrchu lleithder dyfrllyd. Gall newid maint y disgybl, ond ychydig. Pan gaiff ei orchuddio, mae'n treiddio ar ffurf ether isopropyl trwy'r gornbilen ac yna mae'n hydroli i gyflwr asid biolegol weithredol, y gellir ei bennu yn y 4 awr gyntaf yn y hylif intraocular ac yn y plasma yn ystod yr awr gyntaf. 0,16 l / kg - maint y dosbarthiad. Ddwy awr ar ôl yr atodiad, cyrhaeddir crynodiad uchaf y sylwedd yn y hiwmor dyfrllyd, ac ar ôl hynny caiff ei ddosbarthu ar gyfer y dechrau yn y segment blaenorol, hynny yw, y eyelids a conjunctiva, ac wedyn yn mynd i mewn i'r segment posterior (mewn swm bach). Nid yw'r ffurf weithredol ym meinweoedd y llygad yn cael ei fetaboli'n ymarferol, yn bennaf mae bio-drawsffurfio yn digwydd yn yr afu. Yn bennaf, mae metaboleddau wedi'u heithrio yn yr wrin. Gadewch i ni ystyried rhai atalyddion mwy o anhydrase carbonig.

Unoprostone (unoprostone)

Mae unoprostone isopropyl yn ddeilliad docosanoid sy'n lleihau pwysau intraocwlaidd yn gyflym (IOP) gyda chymorth y mecanwaith fferyllolegol ddiweddaraf. Heb newid amser datblygu hylif intraocwlaidd, mae'n hwyluso ei all-lif. Mae astudiaethau wedi dangos bod gan unoprostone isopropyl yn gymharol â 0.5% timolol gwrywod, gweithgaredd tebyg neu hyd yn oed yn uwch o ran gostwng IOP. Nid yw'r cyffur yn effeithio ar lety ac nid yw'n achosi gostyngiad yn y llif gwaed yn y meinweoedd llygaid, y miosis neu'r mydriasis; Ni chanfyddir yr oedi wrth adfywio'r gornbilen hefyd. Ar ôl y cais amserol, ni chanfuwyd isotropi heb ei newid o anhysbysrwydd mewn plasma.

Dim ond gan feddyg y dylid rhagnodi atalyddion anhydrase carbonig mewn glawcoma, mae hunan-feddyginiaeth yn annerbyniol.